Liraglutide inndæling (raðbrigðaleið), sykursýkismagn og penni 3ml:18mg CAS nr.: 204656-20-2

LÝSING

LIRGLUTIDE inniheldur liraglútíð, hliðstæðu GLP-1 úr mönnum og virkar sem GLP-1 viðtakaörvi. Peptíð forveri liraglútíðs, framleitt með ferli sem felur í sér tjáningu á raðbrigða DNA íSaccharomyces cerevisiae, hefur verið hannað til að vera 97 prósent samhljóða innfæddu GLP úr mönnum -1 með því að skipta út arginíni fyrir lýsín í stöðu 34. Liraglútíð er búið til með því að tengja C-16 fitusýru (palmitínsýru) með glútamínsýru spacer á lýsínleifunum sem eftir eru í stöðu 26 í forvera peptíðsins. Sameindaformúla liraglútíðs er C172H265N43O51 og mólþyngdin er 3751,2 dalton. Byggingarformúlan (mynd 1) er:

LIRAGLUTIDE inndæling er sæfð, vatnskennd, tær, litlaus eða nánast litlaus lausn til notkunar undir húð. Hver 1 ml af LIRAGLUTIDE lausn inniheldur 6 mg af liraglútíð og eftirfarandi óvirku innihaldsefni: tvínatríumfosfat tvíhýdrat, 1,42 mg; própýlenglýkól, 14 mg; fenól, 5,5 mg; og vatn fyrir stungulyf. LIRAGLUTIDE hefur pH um það bil 8,15, saltsýru eða natríumhýdroxíði má bæta við til að stilla pH. Hver áfylltur lyfjapenni inniheldur 3 ml lausn af LIRAGLUTIDE sem jafngildir 18 mg af liraglútíð (frjáls basi, vatnsfrír).

Verkunarháttur

Liraglútíð er asýleraður glúkagonlíkur peptíð-1 (GLP-1) viðtakaörvi úr mönnum með 97 prósenta amínósýruröð samsvörun við innrænt mannlegt GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) táknar<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Lyfhrif

Lyfhrif LIRAGLUTIDE eru í samræmi við lyfjahvörf þess sem sést eftir staka gjöf undir húð þar sem LIRAGLUTIDE lækkaði glúkósa á föstu, fyrir máltíð og eftir máltíð allan daginn

Fastandi og glúkósa eftir máltíð var mældur fyrir og allt að 5 klst. eftir staðlaða máltíð eftir meðferð í jafnvægi með 0.6, 1.2 og 1.8 mg af LIRAGLUTIDE eða lyfleysu. Í samanburði við lyfleysu var AUC0-300mín í plasma eftir máltíð 35% lægra eftir LIRAGLUTIDE 1,2 mg og 38% lægra eftir LIRAGLUTIDE 1,8 mg. Glúkósaháð insúlínseyting

Áhrif eins skammts upp á 7,5 míkróg/kg (~ 0,7 mg) LIRAGLUTIDE á insúlínseytingarhraða (ISR) voru rannsökuð hjá 10 sjúklingum með sykursýki af tegund 2 við stigbundið innrennsli glúkósa. Hjá þessum sjúklingum jókst ISR svörun að meðaltali á glúkósaháðan hátt (mynd 2).

Glúkagon seyting

LIRAGLUTIDE lækkaði blóðsykur með því að örva insúlínseytingu og lækka glúkagonseytingu. Stakur skammtur af LIRAGLUTIDE 7,5 míkróg/kg (~ 0,7 mg) hafði ekki áhrif á glúkagonsvörun við lágum glúkósaþéttni.

Magatæming

LÍRAGLÚTÍÐ veldur seinkun á magatæmingu og dregur þar með úr hraða glúkósa eftir máltíð

kemur fram í umferð.

Raflífeðlisfræði hjarta (QTc)

Áhrif LIRAGLUTIDE á endurskautun hjartans voru prófuð í QTc rannsókn. LIRAGLUTIDE við jafnvægi

styrkur með dagskammtum allt að 1,8 mg olli ekki QTc lengingu.

Nafn:Liraglútíð

Liraglutide er lyfseðilsskyld lyf sem notað er til að meðhöndla einkenni sykursýki af tegund 2. Liraglutide má nota eitt sér eða með öðrum lyfjum.

Skammtur:Inndæling

Tæknilýsing:3ml:18mg

Vísbendingar

Liraglútíð er ætlað: sem viðbót við mataræði og hreyfingu til að bæta blóðsykursstjórnun hjá sjúklingum 10 ára og eldri með sykursýki af tegund 2,

Liraglútíð til að draga úr hættu á alvarlegum aukaverkunum á hjarta- og æðasjúkdómum (hjarta- og æðadauða, hjartadrep sem ekki er banvænt eða heilablóðfall sem ekki er banvænt) hjá fullorðnum með sykursýki af tegund 2 og staðfestan hjarta- og æðasjúkdóm.

Frumkvöðlastarf

1993

Þann 31. desember var Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. skráð og stofnað í Hangzhou hátækniþróunarsvæði.

Ár 2003

Þann 18. september fékk blóðflöguhvetjandi lyfið Jijufen (raðbrigða manna interleukin-11 til inndælingar), nýja lyfjavottorðið og framleiðslusamþykki.

Ár 2008

Fyrirtækið var útnefnt fyrsta hópur innlendra hátæknifyrirtækja árið 2008.

Þann 19. desember var fimmta nýja varan Giotin (palonosetron hýdróklóríð magnlyf og stungulyf) opinberlega samþykkt til framleiðslu.

Ár 2010

Ný vara fyrirtækisins, raðbrigða manna BMP-2 beinviðgerðarefni (Bone Youdao), var formlega tekin í framleiðslu og sölu.

2020 ári

R&D miðstöð fyrirtækisins settist að í Hangzhou Pharmaceutical Town í heild sinni.

Sala fyrirtækisins fór yfir 1 milljarð júana.

Heiður

National High-Tech Enterprise

Lykil hátæknifyrirtæki landskyndilsáætlunar

National Intellectual Property Advantage Enterprise

Hátæknirannsóknar- og þróunarmiðstöð héraðsins

Zhejiang Provincial Enterprise Technology Center

Frægt vörumerki Zhejiang héraði

Zhejiang Jiuyuan Gene Biopharmaceutical Research Institute

Algengar spurningar

Sp.: Ertu viðskiptafyrirtæki eða framleiðandi?

A: Við erum fagmenn framleiðandi sem sérhæfir sig í rannsóknum, þróun, framleiðslu og markaðssetningu lyfja sem byggjast á genatækni og lífefnafræðilegri tækni síðan 1993.

Og við skiptum vörur okkar beint við viðskiptavini okkar.

Sp.: Gefur þú sýnishorn? Er það ókeypis?

A: Ef sýnishornið er lágt, munum við veita ókeypis sýnishornið með vöruflutningum. En fyrir sum verðmæt sýni þurfum við að safna sýnishornsgjaldinu.

Sp.: Hver er greiðslutími þinn?

A: 30 prósent útborgun fyrir framleiðslu og 70 prósent jafnvægisgreiðsla fyrir sendingu.

Sp.: Hvaða vottorð hefur þú?

A: GMP, EUGMP og ISO14001.

Sp.: Ertu með prófunar- og endurskoðunarþjónustuna?

A: Já, við getum aðstoðað við að fá tilnefnda prófunarskýrslu fyrir vöru og tilnefnda endurskoðunarskýrslu verksmiðjunnar.

maq per Qat: liraglútíð inndæling (raðbrigðaleið), sykursýki magn og penni 3ml:18mg kassnr.: 204656-20-2, Kína liraglutide inndæling (raðbrigðaleið), sykursýki magn og penni 3ml:18mg kasnr.: 204656-20-2 framleiðendur, birgja, verksmiðju